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乙型肝炎是由乙型肝炎病毒(HBV)引起的肝病。该病毒干扰肝功能并造成病理损害。一小部分受感染者无法消灭该病毒而成为慢性感染,进而面临极高的死于肝硬化和肝癌的危险。我国慢性乙型肝炎患者正规抗病毒治疗比例仅仅14%左右,目前用于乙型肝炎病毒感染的药物有很多,其中就包括阿德福韦脂片和恩替卡韦片,尽管两者的作用类似,但是也有很大的区别。阿德福韦酯片是无环腺嘌呤核苷衍生物,是阿德福韦的双酯前体化合物,在体内经过水解为阿德福韦而起作用。阿德福韦在细胞内被磷酸激酶转化为具有抗病毒活性的二磷酸盐,然后与二氧脱腺苷三磷酸竞争,抑制HBV DNA多聚酶(逆转录酶)并吸收和渗入到病毒DNA,中止DNA的延长,从而抑制HBV的复制。阿德福韦对HIV病毒、乙肝病毒、单纯疱疹病毒、巨细胞病毒、EB病毒等均有活性,临床主要用于治疗乙型肝炎病毒感染,它的生物利用度较小,蛋白结合率低,很少在**代谢,主要以原形经**排泄,可能有中枢神经系统、呼吸系统以及**AST、ALT等指标异常、胃肠道不适、恶心、呕吐、腹泻等不良反应的发生。
而恩替卡韦是鸟嘌呤核苷酸衍生物,它在体内经磷酸化后转化为具有活性的三磷酸盐,通过与三磷酸脱氧鸟嘌呤核苷竞争,抑制乙肝病毒多聚酶的活性,包括HBV-DNA多聚酶的启动、前基因信使RNA逆转录负链的形成以及HBV-DNA正链的合成,从而抑制了HBV的复制。恩替卡韦适用于治疗病毒复制活跃、ALT持续升高或**组织学显示有活动性病变的慢性乙型肝炎病毒感染。恩替卡韦的生物利用度高可达100%,食物会减少其吸收,适应空腹服用,分布广,血浆蛋白结合率低,对细胞色素P450没有影响,也是以原形经**排泄,可能有中枢神经系统、内分泌系统消化系统、骨骼系统、AST、ALT升高以及风疹、血液系统等指标异常的不良反应发生。
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阿德福韦
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